Оценка растворимости биоактивных минорных соединений полифенольной природы

Abstract

Целью настоящего исследования стала оценка термодинамической растворимости минорных биологически активных компонентов полифенольной природы. Полифенолы представлены огромным числом биологически активных веществ, относящихся к классам танинов, фенольных кислот, стильбенов, флавоноидов и другим. Значительная часть этих соединений проявляет выраженные фармакологические эффекты, в том числе противовоспалительный, антиоксидантный, антилипидемический, антигипергликемический и противораковый. Вместе с тем, низкая растворимость многих из этих соединений является барьерным фактором проявления их физиологического действия в системах организма человека. По этой причине исследование свойств растворимости минорных биологически активных компонентов полифенольной природы лежит в основе прогностической оценки их фармакологических свойств в целом. Особый интерес представляет сопоставительный анализ структуры биологически активных веществ, относящихся к разным классам полифенолов со свойствами их растворимости. В рамках настоящего исследования в качестве объектов были выбраны представители флавоноидов и стильбенов. Была проведена оценка их растворимости в дистиллированной воде при разных значениях температуры (20, 35 и 50 °С) и продолжительности процесса растворения (20, 40 и 60 мин). Установлено, что несмотря на принадлежность к разным классам полифенолов исследуемые биологически активные вещества характеризуются выраженной гидрофобностью, самые высокие значения растворимости не превышали 2 %. Определены некоторые зависимости между структурой молекул веществ и их растворимостью. На основании двухфакторного регрессионного анализа получены математические модели, описывающие процесс растворения полифенолов в зависимости от температуры растворителя и продолжительности растворения. Установлено оптимальное сочетание этих факторов для каждого из веществ. Полученные результаты указывают на необходимость поиска путей повышения растворимости исследуемых соединений, а также развитие исследований, в том числе за счет использования других типов растворителей. The aim of the present study was to assess the thermodynamic solubility of minor bioactive compounds of polyphenolic nature. Polyphenols are represented by a huge number of biologically active substances belonging to classes of tannins, phenolic acids, stilbenes, flavonoids and others. A large proportion of these compounds exhibit pronounced pharmacological effects, including anti-inflammatory, antioxidant, antilipidemic, antihyperglycemic and anticancer effects. At the same time, the low solubility of many of these compounds is a barrier to the manifestation of their physiological effects in human systems. For this reason, the study of solubility properties of minor biologically active compounds of polyphenol nature is the basis for the prognostic evaluation of their pharmacological properties in general. Of particular interest is the comparative analysis of the structure of biologically active substances belonging to different classes of polyphenols with their solubility properties. For the present study, representatives of flavonoids and stilbenes were chosen as objects. Their solubility in distilled water at different temperatures (20, 35 and 50 °C) and dissolution times (20, 40 and 60 min) were evaluated. It was found that despite belonging to different classes of polyphenols, the biologically active substances under study were characterized by marked hydrophobicity, the highest solubility values not exceeding 2 %. Some correlations between the structure of the substances molecules and their solubility were determined. Mathematical models describing dissolution process of polyphenols depending on solvent temperature and dissolution time were obtained by two-factor regression analysis. The optimum combination of these factors for each substance has been established. The results obtained point to the need to search for ways to increase the solubility of the studied compounds, as well as to develop research, including the use of other types of solvents.